曲格列汀(Trelagliptin)

曲格列汀的具体用药方案根据每位患者的情况而有所不同，下列为曲格列汀的说明书推荐用量，更具体的方案请咨询专业医生。

一、推荐用法用量

推荐剂量

1、成人用量推荐每周1次、每次100mg，经口服用。

2、本药为每周1次服用的制剂，需固定在每周同一天服用。

漏服管理

若忘记服药，应在想起时补服规定剂量，之后恢复固定的每周服药日继续服用。

二、剂量调整

中重度肾功能障碍患者的剂量调整

中重度肾功能障碍患者会因药物排泄延迟导致血药浓度升高，需根据肾功能程度参考以下规则减量：

1、中度肾功能障碍患者

对应血清肌酐（男性 1.4~2.4mg/dL、女性 1.2~2.0mg/dL）或肌酐清除率（30~<50mL/min），剂量调整为每周1次、每次50mg。

2、重度肾功能障碍 / 末期肾不全患者

对应血清肌酐（男性 > 2.4mg/dL、女性 > 2.0mg/dL）或肌酐清除率（<30mL/min），剂量调整为每周1次、每次25mg。

注 1：肌酐清除率为年龄60岁、体重65kg的换算值。

注 2：末期肾不全患者用药与血液透析的时间关系尚不明确。

三、特殊人群用药注意

易发生低血糖的患者/状态

以下患者或状态易引发低血糖，需重点关注：

1、脑下垂体机能不全或副肾机能不全患者。

2、营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或身体衰弱的患者。

3、进行剧烈肌肉运动的患者。

4、过度饮酒的患者。

腹部手术/肠梗阻既往史患者

此类患者可能引发包括肠梗阻在内的肠障碍，需谨慎用药。

肾功能障碍患者

中重度肾功能障碍患者需减量用药，并密切观察病情，因肾功能程度会影响药物排泄，可能导致血药浓度升高。

妊娠患者

仅在治疗获益大于风险时，方可对孕妇或疑似妊娠女性给药；动物试验（大鼠）显示本药可通过胎盘。

哺乳期女性

需综合考虑治疗获益与母乳哺育的益处，决定是否继续哺乳；动物试验（大鼠）显示本药可转移至乳汁中。

小儿患者

尚未开展以小儿为对象的临床试验，不建议使用。

高龄患者

高龄患者用药需注意副作用，密切观察病情后谨慎给药，因高龄者通常肾功能下降的情况较多。

曲格列汀适用于2型糖尿病的成人患者，能有效降低血糖，但使用过程中也会引起其他不适，如果出现以下副作用，还请根据情况咨询专业医生。

较严重副作用

低血糖（发生率0.1~<5%）

可能出现低血糖，与磺脲类药物或胰岛素联用可能引发严重低血糖（甚至意识丧失）。出现低血糖症状时，需采取摄入含糖食品等措施；与α-葡萄糖苷酶抑制剂联用时，需给予葡萄糖。

类天疱疮（发生率不明）

可能出现水疱、糜烂等症状，需与皮肤科医生协商，采取停药等适当处理。

急性胰腺炎（发生率不明）

若确认出现持续剧烈腹痛、呕吐等异常，需停药并采取适当处理。

肠障碍（发生率不明）

可能引发包括肠梗阻在内的肠障碍，若出现严重便秘、腹部膨胀、持续腹痛、呕吐等异常，需停药并采取适当处理。

其他较轻副作用

过敏症

皮疹、瘙痒。

循环系统

心房颤动。

肝脏

ALT升高、AST升高、γ-GTP升高。

其他

血中淀粉酶升高、脂肪酶升高、CK升高、尿潜血阳性、鼻咽炎。

曲格列汀是一种长效二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，可以延缓胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解，从而增强胰岛素分泌并抑制胰高血糖素释放，虽然治疗效果较好，但也有很多需要注意的风险事项。

低血糖风险

本药可能引发低血糖，用药时需向患者充分说明低血糖症状及应对方法。

急性胰腺炎风险

本药可能引发急性胰腺炎，若患者出现持续剧烈腹痛、呕吐等初期症状，需指导其立即就医检查。

用药后作用持续

本药为每周1次口服制剂，停药后作用仍会持续，需密切关注血糖值及副作用；若停药后使用其他糖尿病药物，需根据血糖管理情况调整用药时机及剂量。

疗效评估

用药期间需定期检查血糖并密切观察病情，若用药2~3个月后疗效不充分，需考虑更换更合适的治疗方案。

高危作业限制

因本药可能引发低血糖，从事高处作业、汽车驾驶等活动的患者用药时需特别注意。

与GLP-1受体激动剂联用

本药与GLP-1受体激动剂均通过GLP-1受体发挥降糖作用，目前尚无两者联用的临床试验数据，有效性及安全性未被确认。